Амоксиклав 875 дозировка

Амоксиклав 875 дозировка

Особенности состава Амоксиклава 875: правила использования, цели применения и нужные дозировки
Уже около века как открыли пенициллин. За этот долгий период фармакология довела до совершенства формы антибиотиков, сделав различные вариации препарата для любой инфекции. К огорчению пациентов, каждый год открываются все новые и новые виды бактериальных заболеваний, а человеческий организм привыкает к уже известным пенициллинам.

Однако описание Амоксиклава 875мг + 125мг в инструкции по применению препарата нового уровня в современной медицине указывает о постоянной работе над формулой, которая меняется вместе с прогрессированием бактерий.

Амоксиклав 875 – препарат с антибактериальными свойствами. В состав препарата входят амоксициллин и калиевая соль. Соль калия или так называемую клавулановую кислоту, в препарат добавляют в следующих целях:

  1. Для борьбы с бактериями устойчивыми к амоксициллину.
  2. Для продления процесса действия основного элемента.
  3. Помощь в становлении бета-лактама невосприимчивым к бета-лактамазам.

Основной производитель Амоксиклав 2х 875 мг 125 мг является словенская фирма «Lec». В аптеках также Амоксиклав можно приобрести от «Sandoz» — представителя в РФ фирмы Лек.

Инструкция по применению Амоксиклава 875 описывает следующие фармакологические свойства:

  • тип действия бактерицидный;
  • широкий спектр действия;
  • совместное использование двух основных компонентов усиливает действие Амоксиклава 875;
  • легкое всасывание препарата в ткани и органы пациента.

Основной компонент Амоксиклава 875мг 125мг амоксициллин относится к пенициллиновой группе антибиотиков, по своим свойствам и способу действия этот элемент подобен ампициллину, которые в свою очередь обладает меньшей абсорбцией, чем понижает свою действенность.

Выписывается Амоксиклав 875 рецептом на латинском языке, где название препарата будет написано как “Amoxiclav” 875 mg + 125 mg.

В дозировке Амоксиклав 875 миллиграмм имеются следующие формы выпуска:

  1. Таблетки Амоксиклав – форма таблеток овальная, покрытая оболочкой, беловатого или слегка желтого цветов, с вдавленными символами 875/125 и «АМС».
  2. Амоксиклав квиктаб 875 мг + 125 мг – диспергируемые таблетки, которые широко используются людьми с трудностями в глотании таблеток. Такая форма актуальна, так как размер таблетки антибиотика достаточно значительный. Помимо этого Квиктаб Амоксиклав обладает быстрорастворимой оболочкой, что также способствует ускорению воздействия на инфекцию.
  3. Порошки для инъекций.

От чего помогает назначение препарата Амоксиклав 2x 875, может подсказать аннотация к препарату:

  • заболевания органов слуха и обоняния — хронический синусит, отит, фарингит;
  • антибиотик используется при лечении тяжелых инфекций, таких как хроническая пневмония или бронхит;
  • воспаление придаточных пазух;
  • венерологические заболевания;
  • воспалительное заболевание мочевыводящих и желчевыводящих путей;
  • инфекции костной и суставной тканей и кожи.

Интересно! Сейчас даже в гинекологии могут назначать Амоксиклав таблетки взрослым.

Есть и противопоказания к применению такие, как болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и болезни связанные с нарушением функции почек у пациентов.

Важно! Ребенку Амоксиклав 875 не назначается из-за большой дозировки амоксициллина.

Есть несколько правил для приема Амоксиклава 2x 875 мг на 125 мг:

  1. Препарат необходимо принимать до еды.
  2. При приеме антибиотика требуется осуществлять контроль за почками и печенью, так как на них оказывается достаточное влияние со стороны бактерицидного лекарства.
  3. Стоит внимательно отнестись к курсу лечения Амоксиклавом 875, если у пациента есть астма или повышена чувствительность к основным компонентам препарата, так как это может повлечь сильные аллергические реакции.
  4. Нарушение в работе мочевыводящих органов влечет за собой осложнения в действии Амоксиклава 875.
  5. Во время курса лечения, а также в течение месяца после применения Амоксиклава 875 стоит осуществлять контроль над желчеобразующими органами, так как антибиотик может нанести вред органу.
  6. Чтобы облегчить прием таблеток Амоксиклава 875 их можно делить на две части. Инструкция по Амоксиклаву 875 не запрещает делить пополам таблетку.
  7. Применять препарат во время расстройства желудка, сопровождаемого рвотой или диареей, будет нецелесообразно, так как абсорбция компонентов, скорее всего, не сможет произойти.
  8. На период прохождения курса лечения антибиотиком пациенту стоит пить много жидкости, чтобы помочь организму своевременно выводить препарат.

Если у пациента возникают проблемы с пониманием того, как правильно принимать препарат ему стоит все заранее узнать у доктора.

Принимать взрослому антибиотик при легкой и средней тяжести инфекций стоит по одной таблетке каждые 12 часов, то есть 2 раза в день. При тяжелых формах болезней прием препарата может быть по одной таблетке каждые 8 часов. Однако при неправильной работе печени и почек прием Амоксиклав 2х по решению доктора может быть по 1 таблетке через 24 часа или 48 часов.

Дозировка препарата может зависеть также от массы тела, так как при большом весе всасывание препарата будет в меньших дозах. По этой причине специалисту необходимо корректировать дозу.

Важно! Амоксиклав 875 не назначается для детей младше 12 лет. Для лечения малыша используются препарат с дозировкой амоксициллина 125 и 250.

Применять Амоксиклав 2x стоит с особой аккуратностью, так как любой антибиотик оказывает особое влияние не только на бактерии, но и на организм в целом. Это связано с тем, что в организме человека находится достаточно большое количество бактерий, которые помогают органам правильно работать.

Способ применения Амоксиклав 2х достаточно прост – принимать по одной таблетке перорально, согласно дозировке, которую прописал доктор, запивая лекарство чистой водой комнатной температуры. Для удобства можно разделить таблетку на части.

Уже через 2 дня препарат должен показать результаты, однако все равно стоит принимать Амоксиклав 875 в соответствии предписания врача, т.е. от пяти до десяти дней.

В зависимости от степени тяжести инфекции, которая протекает у пациента, ему может быть назначен курс Амоксиклав 2х 875 на 5-10 дней.

Для того чтобы пациент точно знал, сколько принимается лекарство, в инструкции есть раздел дозировка, в которой можно узнать соответствующие правила приема. Однако с тем, как принимать препарат пациента должен ознакомить назначивший Амоксиклав 875 специалист.

Как и у любого препарата пенициллиновой группы у Амоксиклава 2х 875 возможны побочные действия, некоторые из которых могут доставить массу неудобств пациентам:

  • при чувствительности к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции;
  • тяжелые нарушения в работе желчеобразующих и кроветворных органов;
  • головные боли и мигрени;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • молочница и зуд в области гениталий.

В случае тяжелого течения болезни, при которой пациенту выписывается прием больших дозировок Амоксиклава 875, стоит понимать, что вероятность последствий очень велика.

Для того чтобы уменьшить риск влияния на организм, пациенту следует принимать препарат по правилам описанным выше, в том числе не забывать о приеме лекарства не во время еды, а до приема пищи. Также не стоит забывать об употреблении большого количества жидкости во время проведения курса лечения.

После завершения лечения пациенту стоит сдать все анализы и пройти осмотр специалиста. Это поможет определить есть ли нежелательные эффекты от приема антибиотика и оперативно справиться с их проявлениями.

Если в результате санации инфекции количество бактерий не уменьшилось, а даже более того они оказались устойчивы в проведенной терапии, необходимо обратить свое внимание на другие антибиотики, ведь состав каждого препарата отличается друг от друга, а также не стоит забывать о личной непереносимости некоторых элементов препаратов.

Цена на Амоксиклав 2x таблетки 875 мг на 125 мг находится в диапазоне от 395 до 420 руб за упаковку. А вот цена на Квиктаб будет соответствовать от 400 до 470.

Цены на многие аналоги Амоксиклава 875 могут быть ниже, однако прежде чем приобрести заменители подешевле, стоит взвесить все за и против, внимательно изучить инструкции препаратов и посоветоваться с доктором.

В настоящее время в фармакологических сетях очень большой выбор препаратов, направленных на борьбу с разными инфекциями. Однако, не обладая навыками фармацевта, не стоит делать поспешные выводы о качестве товара по его цене. Сейчас зачастую потребители покупают препараты, о приеме которых потом сожалеют.

Отзывы пациентов на Амоксиклав почти всегда положительные, многие отмечают что препарат не только помогает, но и не оказывает побочных действий:

  • Мария Прохорова: совсем недавно с моим ребенком перенесли фолликулярную ангину. На приеме врач посоветовал Амоксиклав в дозировке 875, заранее предупредил что здесь большая дозировка, но так как нам уже 12 лет мы можем принимать по одной таблетке в день. Слава Богу, уже через несколько дней гнойники стали из горла уходить. А через полторы недели сын уже был как огурчик. Побочных действий у нас не было, Амоксиклав всем рекомендую.
  • Наталья Ионова: Перенесла серьезную полостную операцию на желчном пузыре, однако после операции по какой-то причине на шве пошла какая-то инфекция. У меня сразу поднялась высокая температура, хорошо что находилась под наблюдением. Сразу начали колоть Амоксиклав. Я раньше пила это лекарство. Как и в прошлый раз, оно меня не подвело и помогло справиться с заражением.

Отзывы врачей об Амоксиклаве в основном совпадают с отзывами пациентов. В любом случае, пациенту стоит быть внимательным и аккуратным при выборе подходящего антибиотика.

источник

Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг представляет из себя таблетки в пленочной оболочке, является антибиотиком пенициллинового ряда для взрослых и детей, старше 12 лет.

Выпускается в виде белых двояковыпуклых таблеток овальной формы в блистерах по 7 таблеток, в упаковке по 2 блистера и инструкция по применению таблеток.

Название вещества 2x 875мг + 125мг
Активное вещество:
Амоксициллина тригидрат (эквивалентно амоксициллину) 875 мг
Калия клавунат (эквивалентно клавулановой кислоте) 125 мг
Вспомогательные вещества:
Кросповидон 61 мг
Диоксид кремния 12 мг
Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая до 435 мг
Магния стеарат 17,2 мг
Кроскармелоза натрия 47 мг
Оболочка пленочная
Гипромеллоза 23,226 мг
Этилцеллюлоза 1,134 мг
Полисорбат 80 1,26 мг
Триэтилцитрат 1,28 мг
Диоксид титана 12,286 мг
Тальк 2,814 мг

Полусинтетический антибиотик Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг обладает широким спектром действия, распространяющимся на грамположительные/грамотрицательные микроорганизмы, благодаря сочетанию двух активных веществ:

  • Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, что делает его неактивным по отношению к микроорганизмам, продуцирующим этот фермент.
  • Клавулановая кислота — вещество, родственное пенициллинам. Обладает способностью подавлять действие бета-лактамаз, защищает амоксициллин от разрушения ферментами, расширяет его антибактериальный спектр.

Эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой лабораторно подтверждена для:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • шигелл;
  • клебсиелл;
  • бруцелл;
  • эхинококков;
  • хеликобактера;
  • клостридий;
  • гемофильной палочки;
  • сальмонеллы;
  • протея.

От чего таблетки Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг не помогают:

  • энтеробактер;
  • псевдомонады;
  • хламидии;
  • микоплазма;
  • легионелла;
  • иерсинии.

Отзывы об Амоксиклаве 2x 1000 мг, полученные от врачей и пациентов, подтверждают его эффективность.

После приема таблетки активные вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Покрытые пленочной оболочкой таблетки Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг усваиваются, независимо от приема пищи.

Активные вещества Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг обнаруживаются в тканях, а также жидкостях организма: желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной, перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин с клавулановой кислотой не преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Амоксициллин выводится почками, выведение клавулановой кислоты происходит также внепочечными механизмами. Через 6 часов после приема Амоксиклава 2x 875 мг + 125 мг через почки выделяется 60-70% амоксициллина, 40-65% клавулановой кислоты

Активные вещества преодолевают плацентарный барьер, следовые концентрации выделяются с грудным молоком.

Перечень показаний для назначения препарата Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг:

  • Инфекции верхних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов: синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит.
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Гинекологические инфекции.
  • Инфекции кожи, мягких тканей, включая укусы животных.
  • Инфекции костной, соединительной тканей.
  • Инфекции желчных путей:
  • Холецистит.
  • Холангит.
  • Одонтогенные инфекции.

Отличие Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг от других форм выпуска — высокое содержание действующих веществ. Таблетки рекомендуются для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, таких как крупноочаговая пневмония, вызванная флорой, устойчивой к другим антибактериальным препаратам или бронхоэктатическая болезнь. Экссудаты накапливают активные вещества, поэтому препарат эффективен при терапии тяжело протекающего гайморита. Отзывы про Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг подтверждают позитивные результаты терапии без оперативного вмешательства.

Препарат рекомендуется при вялотекущих инфекциях верхних дыхательных путей с изматывающим кашлем, субфебрильной температурой. Данная дозировка в таблетках для ребенка и взрослого позволяет преодолевать менингит, другие инфекционные заболевания оболочек мозга, вызванные возбудителями, чувствительными к веществам Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг.

Абсолютным противопоказанием к применению таблеток Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг является непереносимость пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков. Препарат в таблетках для детей данной дозировки не назначают до 12 лет и тем, чья масса тела не превышает 40 кг.

Также Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг противопоказан при:

  • Тяжелой форме печеночной недостаточности, мононуклеозе, лимфолейкозе.
  • Холестатической желтухе.
  • Повышенной чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг назначают с осторожностью при:

  • Псевдомембранозном колите.
  • Печеночной недостаточности.
  • Тяжелых нарушениях функции почек.
  • При беременности, особенно первого триместра.
  • В период лактации.

Режим приема Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг устанавливается индивидуально, в учетом возраста, массы тела, функции почек больного, а также тяжести инфекции. Лекарство рекомендуется принимать вместе с пищей для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Курс лечения составляет 5–14 дней, продолжительность определяет лечащий врач. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Дозировка Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг в таблетках для детей зависит от возраста и веса ребенка. Детям в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40кг назначают Амоксиклав‒суспензию или диспергируемые таблетки. Детям до 6 лет и с массой тела до 40 кг Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг не назначают (вместо него прописывают суспензию).

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 40кг
При тяжелом течении инфекции и при инфекциях дыхательных путей 1 таблетка 875+125 мг каждые 12 часов
При легком и среднетяжелом течении инфекции Обычно назначают одну таблетку 625 мг каждые 12 часов (предпочтителен прием другой лекарственной формы)
Дети от 6 до 12 лет при тяжелой инфекции 40 мг/кг/сут в 3 приема (предпочтителен прием другой лекарственной формы)

Максимальная суточная дозировка Амоксиклава в таблетках (875 мг + 125 мг) для взрослых 3 таблетки.

  • Нарушения работы желудочно-кишечного тракта, вызванные интоксикацией продуктами распада бактерий. Тошнота, рвота или диарея через 2-4 дня после начала приема лекарства.
  • При панкреатите, энтерите, резекции желудка или кишечника, хроническом колите возрастает вероятность диспепсии.
  • Нарушение функций печени: холестаз, желтуха, лейкопения.
  • Дисбактериоз, кандидоз.
  • Аллергические реакции.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг нет. Отзывы о таблетках также не содержат информации о необратимых нарушениях здоровья.

Передозировка Амоксиклавом 2x 875 мг + 125 мг проявляется расстройствами ЖКТ, желудочной болью, диареей, рвотой, нарушением водно-электролитного баланса.

Зарегистрированы сообщения о кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая иногда приводила к развитию почечной недостаточности. Возможны судороги.

При передозировке рекомендовано промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь), возможен гемодиализ. Пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое.

Эффективность лечебного курса Амоксиклавом 2х 875 мг + 125 мг повышается при комплексном применении с другими антибиотиками, но одновременный прием препаратов группы макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов снижает эффективность препарата.

  • Чтобы не уменьшать воздействие активных веществ, нужно отменить бактериостатики во время приема Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг.
  • Вещества препарата потенцируют действие метотрексата, повышают его токсичность.
  • При совместном приеме с Дисульфирамом, Аллопуринолом увеличивается риск аллергических реакций.
  • Усвоение активных веществ Амоксиклава замедляют слабительные, антациды, глюкозамины, аминогликозиды.
  • Аскорбиновая кислота ускоряет всасывание веществ Амоксиклава.

Перед тем, как пить Амоксиклав в таблетках 2х 875 мг + 125 мг, необходимо проконсультироваться с врачом, сообщить ему о гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамные антибиотикам, если таковые есть. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечебном курсе необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени, почек.

  • При объективных показаниях Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг допускается при беременности, а также грудном вскармливании.
  • Для минимизации риска аллергических реакций прием лекарства совмещают с едой.
  • У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами лекарства.
  • Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
  • При проявлениях колита, связанного с употреблением антибиотиков, Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг следует немедленно отменить. Препараты, тормозящие перистальтику, противопоказаны.
  • Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания. При одновременном приеме эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
  • Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса.
  • Применение противопоказано при инфекционном мононуклеозе, так как может спровоцировать появление кореподобной сыпи.
  • Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.

Исследования не выявили данных о вреде приема Амоксиклава 2х 875 мг + 125 мг в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. При беременности и лактации антибиотик применяют, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Небольшие количества амоксициллина и клавулановой кислоты проникают в грудное молоко, поэтому прием оправдан только при наличии четких показаний.

У младенцев, получающих грудное молоко, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистой оболочки рта. В случае проявления данных симптомов грудное вскармливание следует приостановить.

Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг этой формы можно назначать детям с 12 лет, при условии, что их масса тела превышает 40 кг. Режим дозирования аналогичен режиму для взрослых. Маленьким детям антибиотик данной формы назначают редко, обычно рекомендуются растворимые таблетки или порошок для суспензии.

У пациентов с нарушением функции почек Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг используют с осторожностью. Доза должна быть снижена или увеличены интервалы между приемами с учетом тяжести нарушения и массы пациента. Пациентам с клиренсом креатинина Применение при нарушении функции печени

Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг назначают с осторожностью, лечебный курс должен проходить под врачебным контролем. Повреждение печени может наступить даже через несколько недель после прекращения лечения.

Отпускается по назначению лечащего врача. Купить Амоксиклав 2x 875 мг + 125 мг можно по рецепту.

В неповрежденной упаковке Амоксиклав 2х 875 мг + 125 мг сохраняет свойства 3 года при температуре до +25 о С.

Таблетки должны храниться в месте, недоступном для детей.

Аналоги Амоксиклава 2x 875 мг + 125 мг содержат те же активные вещества — амоксициллин и клавулановую кислоту. Препараты, в состав которых входит только один из компонентов, не могут считаться заменой, поскольку спектр их воздействия значительно уже. Нельзя считать адекватной заменой все лекарства из группы пенициллинов — они могут влиять на другие патогенные бактерии. Абсолютным аналогом является Аугментин.

Дешевые аналоги с тем же действующим веществом:

Заменители с аналогичным эффектом, но другим действующим веществом:

источник

Амоксиклав 875+125 мг — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия. Он активен в отношении большинства бактерий, которые являются возбудителями различных инфекционных заболеваний. Амоксиклав является представителем фармакологической группы комбинации полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда и ингибиторов протеаз бактериальной клетки.

Препарат выпускается в виде таблеток по 14 штук в упаковке. Основными действующими веществами препарата являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор фермента бактерий, разрушающего пенициллин и его аналоги – β-лактамаза). Эти действующие вещества способствуют активности препарата в отношении более широкого спектра бактерий.

Одна таблетка Амоксиклава с дозировкой 875 мг/125 мг содержит активные вещества:

  • амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг
  • клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг

Также в таблетках содержатся вспомогательные вещества:

  • Кремния диоксид коллоидный безводный.
  • Кросповидон.
  • Стеарат магния.
  • Натрия кроскармеллоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Этилцеллюлоза.
  • Полисорбат.
  • Тальк.
  • Диоксид титана (Е171).

Количество таблеток в одной упаковке Амоксиклава рассчитано на средний курс антибиотикотерапии. Различные дозировки позволяют регулировать количество поступления антибиотика при его применении.

Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой:

  • Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
  • Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
  • Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
  • Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
  • Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
  • Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
  • Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
  • Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Основные действующие вещества препарата всасываются из кишечника. Их уровень в крови достигает терапевтической концентрации уже через полчаса после приема таблетки, максимальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа. Оба компонента хорошо распределяются во всех тканях организма, за исключением головного, спинного мозга и спинномозговой жидкости (ликвор), так как не проникают через гематоэнцефалический барьер (при условии, что в спинномозговых оболочках нет воспалительного процесса). Также амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту в организм плода во время беременности и попадают в грудное молоко при лактации. Выводятся эти действующие вещества преимущественно почками (90%) практически в неизмененном виде. Период полувыведения (время выведения 50% вещества от начальной концентрации в организме) составляет 60-70 минут.

Амоксиклав является антибактериальным препаратом, он показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину и его аналогам бактериями:

  • Инфекционная патология верхних дыхательных путей – отит (воспаление среднего уха), тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки) и ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекционная патология нижних дыхательных путей – бронхит (воспаление бронхов) и пневмония (воспаление легких).
  • Инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы – цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефрит (бактериальный процесс в чашечно-лоханочной системе почек).
  • Инфекции внутренних половых органов у женщины – послеродовый абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем) матки или клетчатки малого таза.
  • Инфекционный процесс в органах и клетчатке брюшной полости – кишечник, брюшина, печень и желчевыводящие пути.
  • Инфекционная патология кожи и подкожной клетчатки – послеожоговое инфицирование, фурункул (единичное гнойное воспаление потовых, сальных желез и их протоков), карбункул (множественный гнойный процесс такой же локализации).
  • Инфекции, вызванные инфицированием структур челюсти и зубов (одонтогенные инфекции).
  • Инфекционная патология структур опорно-двигательной системы – кости (остеомиелит) и суставы (гнойный артрит).
  • Профилактическая антибиотикотерапия перед или после выполнения любых медицинских манипуляций, сопровождающихся нарушением целостности кожи или слизистых.

Амоксициллин также может использоваться для комбинированной терапии несколькими антибиотиками разных терапевтических групп для увеличения охвата их спектра действия.

Проивопоказания к применению Амоксиклава:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
  • инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
  • детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг.

В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется.

Таблетки Амоксиклав принимают внутрь, желательно после еды. Дозировка зависит от тяжести инфекционного процесса и возраста больного.

Дети от 6 до 12 лет – ½ таблетки с концентрацией активных компонентов 500+125 мг 2 раза в день. При тяжелом течении инфекционного процесса ½ таблетки принимается 3 раза в день. Амоксиклав с дозировкой 875+125 мг как правило не применяется.

Курс и дозировку применения Амоксиклава устанавливает лечащий врач на основании многих факторов – улучшение состояния, тяжесть инфекционного процесса, его локализация. Также желательно проведение лабораторного контроля эффективности терапии с помощью бактериологического исследования.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

Прием таблеток Амоксиклава может привести к развитию ряда побочных эффектов:

  • Диспепсический синдром – снижение аппетита, тошнота, периодическая рвота, диарея.
  • Лекарственное воздействие на пищеварительную систему, вызванное приемом Амоксиклава – потемнение зубной эмали, воспаление слизистой желудка (гастрит), воспаление тонкого (энтерит) и толстого (колит) кишечника.
  • Повреждение гепатоцитов (клетки печени) с повышением уровня их ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина в крови, нарушение выведения желчи (холестатическая желтуха).
  • Аллергические реакции, которые возникают впервые и могут сопровождаться нарушениями различной степени выраженности – от сыпи на коже до развития анафилактического шока.
  • Нарушения в системе кроветворения – снижение уровня лейкоцитов (лейкоцитопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение свертываемости крови, гемолитическая анемия, вследствие разрушения большого количества эритроцитов.
  • Изменения функциональной активности центральной нервной системы – головокружение, боль в голове, развитие судорог.
  • Воспаление интерстициальной ткани почек (интерстициальный нефрит), появление кристаллов (кристаллурия) или крови (гематурия) в моче.
  • Дисбактериоз – нарушение нормальной микрофлоры слизистых оболочек, вследствие уничтожения бактерий, заселяющих их. Также на фоне дисбактериоза побочным эффектом может быть развитие грибковой инфекции.

В случае развития побочных эффектов, прием таблеток Амоксиклав прекращают.

Применение таблеток Амоксиклава 875+125 должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:

  • Перед началом приема необходимо убедится в отсутствии в прошлом каких-либо аллергических реакций на прием антибиотиков группы пенициллина и его аналогов. При необходимости желательно провести тест на наличие аллергии.
  • Препарат необходимо применять только при развитии бактериальной инфекции, вызванной чувствительными к амоксициллину бактериями. Амоксиклав неэффективен в отношении вирусов. Оптимальным перед началом антибиотикотерапии является проведение бактериологического исследования с выделением культуры возбудителя патологического процесса и определения ее чувствительности к Амоксиклаву.
  • В случае отсутствия эффекта от начала применения таблеток Амоксиклав в течение 48-72 часов, его заменяют на другой антибиотик или меняют терапевтическую тактику.
  • Очень осторожно Амоксиклав применяют у пациентов с сопутствующей дисфункцией печени или почек, параллельно проводится мониторинг их функциональной активности.
  • В течение приема препарата (особенно при курсе лечения, превышающем 5 дней), необходимо периодическое клиническое исследование крови для контроля количества ее форменных элементов (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
  • Данных о повреждающем действии Амоксиклава на развивающийся плод нет. Тем не менее, его применение в I триместре беременности является нежелательным. На поздних сроках беременности и при кормлении грудью препарат к использованию разрешен, но прием должен проводиться только под контролем врача.
  • Амоксиклав в таблетках для маленьких детей не применяется, так как содержит высокую концентрацию действующих веществ, рассчитанную на возраст от 6 лет.
  • Комбинированный прием с препаратами других лекартсвенных групп должен быть очень осторожным. Нельзя параллельно использовать препараты, снижающие свертываемость крови, обладающие токсическим действием на печень или почки.
  • Таблетки Амоксиклав не оказывают негативного влияния на скорость реакции человека и концентрацию его внимания.

Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением.

Значительное превышение терапевтической дозы при приеме таблеток Амоксиклава может сопровождаться изменениями в работе органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нервной системы (головная боль, сонливость, судороги). Иногда передозировка этим препаратом может приводить к гемолитической анемии, печеночной или почечной недостаточности. В случае появления симптомов передозировки, необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав 875+125 необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Длительность хранения таблеток Амоксиклав 2 года. Их необходимо хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

К препаратам, основными действующими компонентами которых являются амоксициллин и клавулановая кислота, относятся – Амоксиван, Аугментин, Бактоклав, Медоклав, Панклав, Ренклав, Флемоклав.

Средняя стоимость таблеток Амоксиклав 875 мг + 125 мг, 14 шт. в аптеках Москвы составляет 436 руб.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» — на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Амоксициллин/
клавулановая кислота
Разовая
доза
(мг)
Cmax
(мкг/мл)
Tmax
(час)
AUC (0-24ч)
(мкг.час/мл)
T1/2
(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1.50 (1.0-2.5) 53,52±12,31 1.19±0.21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1.50 (1.0-2.5) 53,5±8,87 1.15±0.20
250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1.25 (1.0-2.0) 10,16±3,04 0.96±0.12
500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1.5 (1.0-2.0) 15,72±3,86 0.98±0.12
250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: диарея;
часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз.
Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды.
нечасто: расстройство пищеварения;
очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна.
очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови.
Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми.
Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
Со стороны иммунной системы
очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит;
Со стороны крови и лимфатической системы
редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны нервной системы
нечасто: головокружение, головная боль;
очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко: мультиформная экссудативная эритема;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Прочее
частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Первичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

источник

4



Источник: club-sante.ru


Добавить комментарий