Арифон фото

Арифон фото

Наименование: Арифон Ретард (Arifon Retard)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. индапамид 1.5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, глицерол, титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный (диуретический) продукт, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (в первую очередь — кальция), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, также усилением синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Независимо от продолжительности применения Арифон ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, холестерина, ЛПНП, ЛПВП); не изменяет показатели углеводного обмена (в т.ч. у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом). Индапамид эффективен у больных, имеющих одну почку. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

Всасывание

В таблетках Арифона ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь единоразовой дозы Cmax достигается через 12 ч.

При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции продукта, но при всем этом не оказывает влияние на количество всосавшегося вещества. Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции продукта.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет в пределах 79%. Css достигается через 7 дней регулярного приема. При повторном приеме Арифона ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Метаболизм и выведение

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой — 70% и калом — 22%. T1/2 составляет 14-24 ч (примерно 18 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона ретард не изменяются.

Показания

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Арифон ретард назначают внутрь по 1 таб./сут, предпочтительнее утром. Увеличение дозы продукта не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Побочное действие

Со стороны водно-электролитного баланса: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особо выраженное у заболевших, относящихся к группе риска). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% заболевших, получавших Арифон ретард.

Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% больных. Через 12 недель приема продукта среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ммоль/л. Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией.

Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика. В единичных случаях — увеличение уровня кальция в организме.

Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, запоры, чувство сухости во рту; в единичных случаях — панкреатит. Аллергические реакции: у заболевших, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к продукту; геморрагический васкулит, обострение СКВ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головокружение, астения, парестезии, головная боль (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы продукта); у больных с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота сокращается при назначении продукта в минимальной эффективной дозе.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • печеночная энцефалопатия;
  • гипокалиемия;
  • одновременный прием с продуктами, удлиняющими интервал QT;
  • высокая восприимчивость к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Беременность и лактация

Как правило, Арифон ретард не рекомендуется использовать при беременности, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Следует иметь в виду, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение продукта в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием продукта надлежит немедленно прекратить. Препарат противопоказан при печеночной энцефалопатии.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 мкмоль/л).

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без в последствиидствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние заболевшего может ухудшиться.

Особые указания

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с нарушениями функции печени и почек, при нарушениях водно-электролитного баланса, при увеличении интервала QT на ЭКГ, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, при гиперпаратиреозе, сахарном диабете, подагре, повышенном содержании мочевой кислоты. Поскольку с состав продукта входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, особо при наличии гипокалиемии. В период лечения надлежит тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови. У больных с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием продукта надлежит немедленно прекратить. Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У больных пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола заболевшего по формуле Кокрофта.

Для мужчин пожилого возраста: КК (мл/мин) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/). Для женщин: результат вычисления надлежит умножить на 0.85.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без в последствиидствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние заболевшего может ухудшиться. До начала лечения надлежит определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль данного признака, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов.

Особенно часто такой анализ надлежит проводить у заболевших с циррозом печени и у лиц пожилого возраста. При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории больных, особо у лиц пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ИБС, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ммоль/л). Гипокалиемия у этих заболевших приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при всем этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особо типа «пируэт», часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови.

Внимание!
Перед применением медикамента «Арифон Ретард (Arifon Retard)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Арифон Ретард (Arifon Retard)».

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!



Источник: novosti-mediciny.ru


Добавить комментарий