Авалис спрей инструкция

Авалис спрей инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

АВАМИС/AVAMYS

Регистрационный номер: ЛPC-000477/10

Торговое название препарата: Авамис.

Международное непатентованное название: флутиказона фуроат.

Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.

Состав:

Активное вещество: флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг/доза;

Вспомогательные вещества: декстроза, целлюлоза диспергируемая (11 % натрия кармеллозы), полисорбат 80, бензалкония хлорид раствор 50 %, динатрия эдетат, вода очищенная.

Описание: однородная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX: R01AD12

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой афинностью к рецепторам глюкокортикостероидов, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5 %.

Распределение

Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. При достижении равновесной концентрации объём распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.

Метаболизм

Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17бета-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкабротиоатной группы с образованием 17бета-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение

Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном введении и внутривенном введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 % и 2 % выводятся почками при пероральном приеме и внутривенном введении соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2.6 %). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов. 

Дети

Флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (< 10 пг/мл), при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16 % детей при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7 % детей, принимающих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек

Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1 % метаболитов выводится через почки, таким образом, нарушения функции почек теоретически не могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, принимавших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение максимальной концентрации (Сmах 42 %) и увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC- 172 %) в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры

Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (< 10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31 % пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16 % пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально. Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Интраназально.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита:

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше)

Рекомендованная начальная доза — по 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки).

При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может быть эффективным для поддерживающего лечения.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет

Рекомендованная начальная доза — по 1 распылению (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

При отсутствии желаемого эффекта при дозе 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки).

При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

Дети в возрасте младше 2 лет

Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение: у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.

Часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

В исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение

Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора CYP3A4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других лекарственных средств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим глюкокортикостероид, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4 не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Основываясь на данных, собранных для других глюкокортикоидов, которые метаболизируются в системе цитохрома CYP3A4, совместное применение с ритонавиром не рекомендуется из-за возможного риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных глюкокортикостероидов, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

ФОРМА ВЫПУСКА

Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза.

По 30, 60 или 120 доз во флакон оранжевого стекла, снабженный дозирующим (50 мкп) распыляющим устройством. По 1 флакону в наружный пластиковый футляр с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. По 1 флакону в футляре с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

СРОК годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:

«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед» / «Glaxo Operations UK Limited» Хармайя Роуд, Барнард Кассэл, Ко. Дарем, DL128DT, Великобритания / Harm ire Road, Barnard Castle, Durham, DL128DT, UK

Организация, принимающая претензии в РФ:

121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5

Бизнес-Парк «Крылатские Холмы»

ИНСТРУКЦИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ

  • Описание назального спрея
  • Шесть важных фактов о препарате
  • Подготовка к применению спрея
  • Применение назального спрея
  • Уход за распылителем

Описание назального спрея

  • Препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла, которые находятся в пластиковых футлярах. Препарат выпускается во флаконах по 30, 60 и 120 доз.
  • Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.
  • Чтобы произвести впрыскивание с силой нажмите на кнопку для распыления.
  • Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.

Шесть важных фактов о препарате

  1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.
  2. Если вы пользуетесь назальным спреем в первый раз, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Распыление возможно только после встряхивания.
  3. Чтобы произвести впрыскивание, с силой нажмите на кнопку.
  4. Если Вам не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, используйте пальцы обеих рук.
  5. Всегда храните флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.
  6. Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.

Подготовка спрея к применению Подготовку к применению следует проводить, если Вы:

  1. Используете спрей в первый раз
  2. Или оставили флакон открытым

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Перед применением:

  • Не снимая колпачка, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд.
  • Снимите колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами.
  • Держите флакон вертикально и направьте наконечник от себя.
  • С силой нажмите на кнопку. Произведите несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко.
  • Теперь спрей готов к применению.

Применение назального спрея

  1. Тщательно встряхните флакон.
  2. Снимите колпачок.
  3. Прочистите нос и наклоните голову немного вперед.
  4. Введите наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.
  5. Направьте наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.
  6. Начните делать вдох через нос и произведите однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
  7. Избегайте попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, тщательно промойте их водой.
  8. Выньте распылитель из ноздри и выдохните через рот.
  9. Если согласно рекомендации врача, Вам необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю, повторите пункты 4-6.
  10. Повторите процедуру для другой ноздри.
  11. Закройте флакон колпачком. 

Уход за распылителем

После каждого применения:

  • Промокните наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой. Избегайте попадания воды.
  • Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
  • Всегда закрывайте флакон. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения, и герметизирует флакон.

В случае если распылитель не работает:

  • Проверьте уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко. Если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя.
  • Проверьте флакон на повреждения.
  • Проверьте, не засорилось ли отверстие наконечника. Не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
  • Попытайтесь привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.



Источник: www.kremlewka.ru


Добавить комментарий