Цетиризин для чего

Цетиризин для чего

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Цетиризин.
 Английское название: Cetirizine.


ATX код

 R06AE07 Цетиризин.


Фармакодинамика

 Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
 Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
 Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.


Фармакокинетика

 Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь — 1 Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.
 Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
 У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
 У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.


Показания к применению

 — сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
 — крапивница (в тч хроническая идиопатическая крапивница);
 — сенная лихорадка (поллиноз);
 — зуд;
 — ангионевротический отек (отек Квинке);
 — зудящие аллергические дерматозы.


Противопоказания

 — сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
 — хроническая почечная недостаточность;
 — детский возраст до 6 лет;
 — беременность;
 — период лактации;
 — повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
 С осторожностью. Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).


Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т. Цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.


Побочные эффекты

 Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
 Со стороны пищеварительной системы. Сухость во рту, диспепсия.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.


Взаимодействие

 Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
 Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
 Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).


Описание лекарственной формы

 ◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
 | 1 таб. |.
 Цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |.
 Вспомогательные вещества. Целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
 Состав оболочки. [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].
 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.


Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
 Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.


Ограничения к использованию

 Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.
 Противопоказан детям до 6 лет.
 Противопоказан:
 — сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
 — хроническая почечная недостаточность.


Передозировка

 Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг). Сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.


Условия хранения

 Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.
 Срок годности — 2 года.
 Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

 Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Cetirizine).
 • H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
 • H11,4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты.
 • H57,8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата.
 • J00 Острый назофарингит [насморк].
 • J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
 • J30,1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений.
 • L20 Атопический дерматит.
 • L29 Зуд.
 • L29,8 Другой зуд.
 • L30,9 Дерматит неуточненный.
 • L50 Крапивница.
 • L50,1 Идиопатическая крапивница.
 • R06,7 Чихание.
 • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Cetirizine.

 Повышенная чувствительность к цетиризину. Гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина < 10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли. Ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Cetirizine.

 Данные, полученные в клинических исследованиях.
 Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
 Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
 Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
 Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные. Полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований. Направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС. Применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов. На основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
 Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
 Общие нарушения и нарушения в месте введения. Утомляемость — 1,63 и 0,95%.
 Со стороны нервной системы. Головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
 Со стороны ЖКТ. Боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
 Со стороны психики. Сонливость — 9,63 и 5%.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Фарингит — 1,29 и 1,34%.
 Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
 Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
 Со стороны ЖКТ. Диарея — 1 и 0,6%.
 Со стороны психики. Сонливость — 1,8 и 1,4%.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Ринит — 1,4 и 1,1%.
 Общие нарушения и нарушения в месте введения. Утомляемость — 1 и 0,3%.
 Опыт пострегистрациониого применения.
 Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
 Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
 Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — тромбоцитопения.
 Со стороны иммунной системы. Редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
 Нарушение метаболизма и расстройства питания. Частота неизвестна — повышение аппетита.
 Со стороны психики. Нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.
 Со стороны нервной системы. Нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в тч амнезия.
 Со стороны органа зрения. Очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
 Со стороны органов слуха. Частота неизвестна — вертиго.
 Со стороны ССС. Редко — тахикардия.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто — диарея.
 Гепатобилиарные расстройства. Редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).
 Со стороны кожи. Нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.
 Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
 Общие расстройства. Нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.
 Исследования. Редко — повышение массы тела.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 Glochem Industries, Replek Pharm Ltd Skopje, Атолл ООО, ВЕРТЕКС ЗАО, Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО, Озон ООО

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

Источник: kiberis.ru

Читайте также

Добавить комментарий