Оглавление статьи

Описание фармакологического действия

Макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:- инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;- инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;- инфекции кожи и подкожной клетчатки;- энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;- дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в блистере 8 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакодинамика

Макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.Cmax мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.МПК сохраняется в течение 6 ч. T1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T1/2.

Использование во время беременности

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном®, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;- тяжелая печеночная недостаточность;- детский возраст до 3 лет (для таблеток).С осторожностью:- беременность;- период лактации;- наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, зозинофилия, бронхоспазм.Прочие: слабость.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Взрослым – по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1.6 г. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях – в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста – желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг – 3.75 мл; 5-10 кг – 7.5 мл; 10-15 кг – 10 мл; 15-20 кг – 15 мл; 20-30 кг – 22.5 мл. Кратность приема – 2 раза в сутки. Длительность лечения – 7-10 дней, при хламидийных инфекциях – 14 дней.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном®.Симптомы (возможные): тошнота, рвота.Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном® снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.При одновременном использовании Макропена® с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания при приеме

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Цены и отзывы

Нельзя сказать, что отзывы о Макропене позитивные во всех случаях. Большинство сообщений повествуют о неэффективности препарата, в частности при лечении урогенитальных инфекций. Довольно редки сведения и о положительно закончившемся лечении ангины или воспалительных процессах в верхних дыхательных путях. Очевидно, что назначение Макропена должен делать только врач, основываясь на анамнестических данных и лабораторных исследованиях.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Источник: egosila.ru