От чего бисептол таблетки

От чего бисептол таблетки

Содержание инструкции


Бисептол
Бисептол

Названия

 Русское название: Бисептол.
 Английское название: Biseptol.


ATX код

 J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм].


Фарм Группа

 • Противомикробное комбинированное средство [Сульфаниламиды].


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim]).
 • A00,9 Холера неуточненная.
 • A01,0 Брюшной тиф.
 • A01,4 Паратиф неуточненный.
 • A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
 • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
 • A23,9 Бруцеллез неуточненный.
 • A39 Менингококковая инфекция.
 • A42 Актиномикоз.
 • A54 Гонококковая инфекция.
 • A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая).
 • A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.
 • A57 Шанкроид.
 • A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
 • A75 Сыпной тиф.
 • B49 Микоз неуточненный.
 • B58 Токсоплазмоз.
 • B59 Пневмоцистоз.
 • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
 • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
 • H60 Наружный отит.
 • H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
 • H70 Мастоидит и родственные состояния.
 • J02,9 Острый фарингит неуточненный.
 • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
 • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
 • J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
 • J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
 • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
 • J32 Хронический синусит.
 • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
 • J42 Хронический бронхит неуточненный.
 • J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
 • J85 Абсцесс легкого и средостения.
 • J86 Пиоторакс.
 • K29,5 Хронический гастрит неуточненный.
 • K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.
 • K81 Холецистит.
 • K83,0 Холангит.
 • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
 • L03 Флегмона.
 • L08,0 Пиодермия.
 • L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
 • M60,0 Инфекционные миозиты.
 • M65 Синовиты и тендосиновиты.
 • M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
 • M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
 • M71,1 Другие инфекционные бурситы.
 • M86 Остеомиелит.
 • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
 • N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек.
 • N30 Цистит.
 • N34 Уретрит и уретральный синдром.
 • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
 • N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
 • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
 • N70 Сальпингит и оофорит.
 • N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
 • N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2+).
 • N74,4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56,1+).
 • R09,1 Плеврит.
 • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Компоненты препарта

Таблетки 1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол 100 мг
триметоприм 20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль
Таблетки 1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль

Описание лекарственной формы

 Таблетки 120 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».
 Таблетки 480 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».
 Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.


Фармакодинамика

 Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
 Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella spp, Francisella tularensis, Brucella spp, Mycobacterium spp (в т. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii, Chlamydia spp, (в т. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
 Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, вирусы.
 Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
 Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7.


Фармакокинетика

 При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4.
 Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).
 Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме — 9–11 Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.


Показания к применению

 Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);
 Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в тч гонорейной природы;
 Инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);
 Инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и тд;).


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;
 Беременность;
 Период лактации;
 Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
 Установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина < 15 мл/мин);
 Тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
 Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).
 С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.


Побочные эффекты

 Обычно препарат хорошо переносится.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
 Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
 Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
 Со стороны мочевыделительной системы. Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
 Прочие. Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.


Взаимодействие

 Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
 Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
 Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
 Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
 Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, — снижают эффект препарата.
 Между диуретиками (в тч тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
 Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
 Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
 Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
 Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.
 ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
 Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.
 Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
 У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.
 Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).


Способ применения и дозы

 Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
 Детям. От 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.
 При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.
 При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12.
 Взрослым и детям старше 12 лет. По 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.
 В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.
 Пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина < 15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.


Передозировка

 Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
 Симптомы. При передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.
 При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
 Лечение. Отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
 Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.
 Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.
 Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.


Особые указания

 С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
 При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
 Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
 Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
 Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
 Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
 Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
 Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 5 лет.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim].

 Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес — для перорального. До 6 лет — для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей.

Противопоказания Trimethoprim.

 Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Использование препарата Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim] при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. C.

Использование препарата Sulphamethoxazole при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Co-trimoxazole [sulfamethoxazole+trimethoprim].

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит.
 Со стороны респираторной системы. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
 Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
 Со стороны мочевыделительной системы. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Аллергические реакции. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
 Прочие. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Побочные эффекты Trimethoprim.

 Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 Medana Pharma S.A., Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

Источник: kiberis.ru


Добавить комментарий