Препарат урсосан

Препарат урсосан

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Лекарственный препарат Урсосан содержит в своём составе урсодезоксихолевую кислоту. В малом количестве она содержится в желчи.

Данное вещество необходимо в организме для понижения синтеза в печени холестерина, а также его абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Благодаря взаимодействию кислоты с холестерином растворяются холестериновые камни, уменьшается литогенность желчи, понижается холатохолестериновый индекс.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Урсосан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Урсосаном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул. Согласно инструкции от производителя, 1 таблетка препарата Урсосан имеет следующий состав:

  1. Основное вещество (урсодезоксихолевая кислота) – 250 мг;
  2. Коллоидный кремния диоксид – 5 мг;
  3. Крахмал кукурузный – 49 мг;
  4. Стеарат магния – 3,65 мг;
  5. Вещества защитной оболочки – комбинация желатина и диоксида титана.

Клинико-фармакологическая группа: гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Для чего применяется Урсосан?

По инструкции Урсосан применяется при:

  • активном хроническом гепатите;
  • токсических поражениях печени;
  • муковисцидозе;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • неалкогольном стеатогепатите;
  • остром гепатите;
  • первичном склерозирующем холангите;
  • алкогольной болезни печени;
  • атрезии внутрипеченочных желчных путей;
  • первичном билиарном циррозе печени;
  • билиарном рефлюкс-гастрите, рефлюкс-эзофагите;
  • неосложненной желчнокаменной болезни;
  • билиарном диспептическом синдроме.

Также Урсосан применяется для растворения желчных камней, которые невозможно удалить хирургическими методами, профилактики повторного камнеобразования; для профилактики поражений печени на фоне применения цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень.

Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи. Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Инструкция по применению

Показания к применению Урсосана охватывают широкий ряд заболеваний различной этиологии. В зависимости от клинической картины конкретного заболевания и продолжительности патологического процесса дегенерации клеток без положительной динамики, схема приема Урсосана будет указана непосредственно в карте больного и в инструкции препарата.

  1. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
  2. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
  3. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
  4. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
  5. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  6. При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  7. При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  8. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
  9. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.
  10. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Урсосан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Урсосана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Урсосана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, желтухи, цирроза и других заболеваний печени у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью.

Урсосан — гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Состав

Урсодезоксихолевая кислота (урсодеоксихолевая кислота) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Показания

  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • хронический активный гепатит;
  • острый гепатит;
  • токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
  • профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Формы выпуска

Капсулы 250 мг (формы в виде таблеток не существует).

Инструкция по применению и режим дозирования

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг в сутки (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг в сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг в сутки.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • диарея (может быть дозозависимой);
  • запоры;
  • кальцинирование желчных камней;
  • боль в спине;
  • аллергические реакции;
  • обострение ранее имевшегося псориаза;
  • алопеция.

Противопоказания

  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • не функционирующий желчный пузырь;
  • желчно-желудочно-кишечный свищ;
  • острый холецистит;
  • острый холангит;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 месяца для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги лекарственного препарата Урсосан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Урдокса;
  • Урсо 100;
  • Урсодез;
  • Урсодезоксихолевая кислота;
  • Урсодекс;
  • Урсолив;
  • Урсором Ромфарм;
  • Урсором С;
  • Урсофальк;
  • Холудексан;
  • Эксхол.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ -2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/ сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники



Источник: successmed.ru


Добавить комментарий