Сермион показания к применению

Сермион показания к применению

Различные нарушения в деятельности сосудов требуют комплексного лечения. И иногда пациентам бывает очень сложно разобраться в назначениях врача, понять, какой препарат от чего помогает, и каков его механизм действия. Так, для коррекции сосудистых нарушений медики могут выписывать Сермион. Уточним, что говорит о Сермион 10 мг инструкция по применению, рассмотрим реальные отзывы об использовании такого лекарства, узнаем, есть ли у него аналоги, а также, кому прописывают такое средство.

Сермион – это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения. В его основе находится один активный компонент ницерголин. В одной таблетке 10мг содержится десять миллиграмм такого вещества.

Как действует Сермион ?

Активный компонент Сермиона положительно сказывается на функционировании сосудов в головном мозгу. Это вещество способно улучшать обмен веществ и оптимизировать процессы кровообращения. Кроме того, оно понижает способность тромбоцитов к склеиванию и увеличивает текучесть крови. Применение данного медикамента способствует стойкому улучшению когнитивных (мыслительных) функций, а также снижению выраженности поведенческих нарушений, которые связаны с деменцией. Ницерголин обладает альфа-адреноблокирующими и миотропными спазмолитическими качествами по отношению к сосудам, которые проявляют к нему чувствительность. Увеличивает проницаемость сосудистых стенок для глюкозы.

Сермион положительно сказывается не только на мозговом кровотоке, но и на легочном и почечном кровообращении. Такое лекарство также оптимизирует кровообращение конечностей у пациентов со спастическими артериопатиями. Его использование при гипертонии способствует постепенному умеренному понижению показателей артериального давления.

Кому выписывают Сермион 10мг ?

Таблетки по 10мг чаще всего выписывают пациентам с хроническими нарушениями полноценного мозгового кровообращения. Также такое лекарство может быть назначено больным сосудистыми когнитивными нарушениями. Иногда врачи рекомендуют принимать его при восстановлении после перенесенного инсульта.

Стоит отметить, что терапевтическая эффективность лекарства развивается медленно, поэтому продолжительность терапии ним должна составлять минимум три месяца.

Таблетки Сермион 10мг также могут быть выписаны при необходимости лечения сосудистых расстройств периферической системы кровообращения, представленных артериопатией конечностей и болезнью Рейно. Среди показаний к применению Сермион еще находится мигрень, деменция и вертиго. Данный медикамент может помочь пациентам с облитерирующим эндартериитом, диабетической ретино- и ангиопатией, а также дистрофическими патологиями роговицы и сосудистыми нарушениями в сосудистой или сетчатой оболочке зрительного аппарата. Таблетки Сермион 10мг иногда назначают при вестибулярных и лабиринтных нарушениях, имеющих сосудистое происхождение.

Есть данные, что они могут помочь пациентам с гипертрофией предстательной железы и нарушениями полноценного мочеиспускания, которые развились на фоне нейрогенности мочевого пузыря.

Как правильно принимать таблетки Сермион 10мг ?

Обычно такое лекарственное средство нужно принимать по одной таблетке трижды на день. Для достижения ожидаемого терапевтического эффекта следует осуществлять прием с равным интервалом времени, желательно, между приемами пищи. Стоит помнить о том, что лечение Сермионом должно быть непрерывным, так как он оказывает накопительное воздействие.

Дозировка лекарственного средства подбирается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Есть ли противопоказания ?

Сермион, как и любой другой медикамент, имеет определенные противопоказания к применению. Так, он не может использоваться при:

Аллергии на его компоненты:

Снижении давления;

Выраженном атеросклерозе сосудов на периферии;

Органических патологиях сердца;

Недавно перенесенном инфаркте;

Стенокардии напряжения и брадикардии;

Острых кровотечениях;

Лечении детей;

Беременности;

Грудном вскармливании.

Аналоги

На сегодняшний день в аптеках можно найти следующие стопроцентные аналоги Сермиона:

Ницерголин;

Ницерголин-Ферейн;

Нилогрин.

Перед заменой назначенного лекарства на аналог нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Основной целью сосудорасширяющих медикаментов является улучшение кровотока в головном мозге и периферической системе. Когда нарушается кровообращение, происходят сбои во всех отделах человеческого организма. Сермион – инструкция по применению утверждает – это медикамент, обладающий сосудорасширяющим действием, купирующий не только головные боли, но и другие патологические процессы, сразу после того, как его метаболиты распространяются по клеткам крови. В показаниях отмечено широкое применение препарата, как в виде инъекций, так и перорально.

Содержание статьи:

Препарат Сермион

Самой опасной ситуацией при нарушении кровообращения является блокировка капилляров тромбами. Если процесс произойдет в головном мозге или сердце человека, то это может стать причиной глубокой инвалидности или летального исхода. Для предотвращения подобных состояний итальянские фармакологи компании «Фармация Италия С.п.А.» создали препарат Сермион.

Медикамент принадлежит к группе альфа-адреноблокаторов. Он расслабляет стенки сосудов головного мозга, оказывает на них спазмолитическое действие, из-за чего молекулы тканей обеспечиваются кислородом полностью. Главное воздействие препарата – улучшение периферического кровообращения и кровоснабжение мозга. Сермион хорошо зарекомендовал себя при лечении острой и хронической формы мозговой недостаточности.

Состав и форма выпуска

Лекарство Сермион ввиду своей высокой эффективности применяется во всех странах мира. Главным действующим веществом является ницерголин. Это производное эрголина, улучшающее гемодинамические и метаболические процессы головного мозга. В зависимости от формы выпуска, состав препарата немного отличается. В белых таблетках круглой выпуклой формы находится 10 мг активного компонента. Двояковыпуклые пилюли в оранжевой и желтой оболочке содержат 5 мг и 30 мг ницерголина.

Препарат порошкообразной формы, предназначенный для уколов, имеет в составе 4 мг активного вещества. Вспомогательные компоненты тоже немного разнятся, в зависимости от вида выпуска. Таблетки Сермион упакованы в блистеры по 15 или 25 штук. Картонная пачка содержит по 2 блистерные упаковки и инструкцию по применению. Ницерголин для инъекций продается вместе растворителем по 4 ампулы, которые упакованы в одну коробку с аннотацией.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Применение Сермиона улучшает гемореологические показатели крови, ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Ницерголин оказывает α1-адреноблокирующее действие, способствует оптимизации мышления и когнитивных процессов. В результате терапии препаратом наблюдается стойкое улучшение поведенческих нарушений. После применения внутрь всасывание ницерголина происходит быстро, он почти полностью абсорбируется. Продукты метаболизма выводятся в основном с мочой и немного с калом.

Сермион – показания к применению

Согласно инструкции, медикамент эффективен при острых и хронических сосудистых и метаболических нарушениях, возникших по причине атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии. Назначают Сермион по следующим показаниям:

  • сосудистая деменция;
  • болезнь Рейно;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • нарушение периферического артериального кровотока;
  • головные боли;
  • заболевания сосудов конечностей;
  • гипертонический криз.

Противопоказания

По инструкции применение Сермиона имеет ограничения – это периоды беременности и кормления грудью (проникает в молоко матери), возраст меньше 18 лет и дефицит сахаразы/изомальтазы. Помимо этого, существуют и абсолютные противопоказания к использованию препарата:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • острые кровотечения;
  • выраженная брадикардия;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нарушение ортостатической регуляции.

Согласно отзывам врачей, препарат необходимо назначать с осторожностью при подагре или гиперурикемии в анамнезе. Также под особым наблюдением доктора должен находиться пациент, которому назначен Сермион и медикаменты, нарушающие метаболизм и/или выведение мочевой кислоты. Склонность человека к ортостатической гипотензии тоже является относительным противопоказанием.

Способ применения и дозировка препарата

Метод введения, длительность приема и терапевтическая доза Сермиона зависит от характера заболевания. Часто лечение медикаментом начинают с парентерального введения, а потом продолжают принимать лекарство внутрь. По инструкции таблетки необходимо пить ежедневно три раза от 5 до 10 мг через одинаковые промежутки времени для улучшения всасывания. Курс лечения устанавливается доктором в каждом конкретном случае, а по инструкции составляет несколько месяцев.

При сосудистой деменции врачи назначают таблетки по 30 мг два раза/день. Во время терапии каждые полгода требуется консультироваться с доктором для определения целесообразности дальнейшего применения препарата. Внутримышечное введение Сермиона показано по определенной схеме: 2-4 мл 2 раза/сутки. Внутриартериально 4 мг вводят медленно – около 2 минут. В этом случае лекарство разводится в 10 мл 9% раствора хлорида натрия. Внутривенное введение ницерголина проводится в дозе 4-8 мг (1-2 ампулы), разведенных в 5-10% растворе декстрозы (10 мл) или 9% хлориде натрия (100 мл).

Особые указания

По отзывам врачей, если происходит передозировка препарата, то у пациента может возникнуть артериальная гипотензия. Как правило, обычная дозировка Сермиона не влияет на снижение давления, но иногда у пациентов это наблюдается. Для предотвращения состояния рекомендуется после парентерального введения препарата принимать горизонтальное положение. Низкое давление не требует специального лечения, если нет выраженного сосудистого нарушения головного мозга. Если есть, то назначаются симптоматические средства. При плохой работе почек доза Сермиона должна быть снижена.

Взаимодействие с препаратами

Если принимать Сермион одновременно с антигипертензивными препаратами, действие последних может усилиться. При назначении вместе с невсасывающимися антацидами или холестирамином следует знать, что всасывание ницерголина происходит гораздо медленнее. В метаболизме Сермиона принимает участие фермент CYP 2 D 6, поэтому препарат хорошо взаимодействует с лекарственными средствами, биотрансформирующимися при помощи этого же фермента (Римидин, Рисперидон и другие антипсихотики). При параллельном приеме с ацетилсалициловой кислотой есть риск кровотечения.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, после уколов или приема таблеток иногда возникают умеренные побочные эффекты. Происходит временное ощущение жара, головокружение, снижение артериального давления. Редко наблюдается высокая концентрация в крови мочевой кислоты, которая не зависит от дозы и способа введения препарата. Иногда при передозировке лекарство может вызвать:

  • сонливость;
  • бессонницу;
  • возбуждение центральной нервной системы (ЦНС);
  • кожные высыпания;
  • желудочные расстройства (слабо выраженные);
  • диспептические явления.

Условия продажи

Сермион, как и другие сосудосуживающие препараты, при длительном применении имеет способность вызывать привыкание. Самолечение может грозить тем, что периферические сосуды будут сужаться исключительно после их использования. По этой причине прием ницерголина должен контролироваться специалистом. Инструкция по применению Сермиона содержит информацию, что лекарство в аптечной сети продается по рецепту врача.

Действующее вещество ницерголин — аналог эрголина с участком никотиновой кислоты, имеет как α — адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность. Улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Имеет антитромбоцитарные свойства, улучшая тем самым реологию крови.

Показания и дозировка:

Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флакон — 4 мг):

    Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза , тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки)

    Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные поражения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения)

    Головная боль

    Как дополнительная терапия при АГ

    Как дополнительная терапия при гипертоническом кризе .

Сермион таблетки 30 мг:

    Состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции

    Постинсультные состояния

Таблетки 5 мг:

Рекомендованная доза препарата — 5-10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.

Таблетки 30 мг:

Рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1-2 раза в сутки (30-60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг. В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг/сут. Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром. Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).

Р-р для инъекций:

Препарат предназначен для парентерального применения.Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки (используя прилагаемый растворитель). Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4-8 мг, предварительно растворить его в 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.

Передозировка:

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.

Побочные эффекты:

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах:

    Аллергические реакции: ангионевротический отек , зуд , кожная сыпь.

    Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.

    Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость , боль в конечностях, повышение температуры тела.

В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.

Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту

    Кровотечение

    Ортостатическая гипотензия

    Артериальная гипотензия

    Выраженная брадикардия

    Стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов

    Период беременности и кормления грудью

    Возраст до 18 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

С осторожностью препарат применяют совместно с:

    Антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты)

    Препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)

    Ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)

    Препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может меняться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Состав и свойства:

Таблетки по 5 и 10 мг

Состав оболочки: канифоль, смолы акации и сандарака, тальк, карбонат магния, диоксид титана, воск карнауба, сахароза.

Таблетки 30 мг

Активное вещество: ницерголин 5 или 10 мг.

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, дигидрофосфат кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, силикон, полиэтиленгликоль, диоксид титана, железа окись.

Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг №30.

    Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг №50.

    Таблетки, покрытые оболочкой по 30 мг №30.

    Порошок лиофилизированный, для приготовления раствора. 4 мг с растворителем в ампулах по 4 мл, № 4.

Фармакологическое действие:

После приема внутрь Сермион подвергается биотрансформации, с образованием нескольких активных метаболитов, которые оказывают влияние на ЦНС. Сермион влияет на различные нейромедиаторные системы, увеличивает потребление глюкозы тканями головного мозга, ускоряет синтез белка и нуклеиновых кислот.

Прием препарата в течение длительного времени (8-24 недели) вызывает улучшение состояния у пациентов, имеющих деменцию, вызванную различными факторами.

Препарат Сермион 10 рекомендован к приему при мигрени, церебральном атеросклерозе, тромбообразовании и ряде иных патологий. Его действующее вещество (ницерголин) обладает выраженным фармакотерапевтическим действием, поэтому пользоваться медикаментом можно только по указанию врача и при учете противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Препарат производится в виде таблеток по 10 мг ницерголина (активного компонента) в каждой. Дополнительный состав:

  • 1,3 мг карбоксиметилцеллюлозы натрия;
  • 2 мг стеарата магния;
  • 22,4 микрокристаллической целлюлозы;
  • 94,3 мг дигидрата гидрофосфата кальция.

Сахарная оболочка таблеток включает в себя:

  • 0,06 мг воска карнаубского;
  • 0,6 мг канифоли;
  • 0,7 мг диоксида титана;
  • 0,7 мг карбоната магния;
  • 1 мг смолы сандарака;
  • 2,7 мг смолы акации;
  • 10,9 мг талька;
  • 33,4 мг сахарозы.

Таблетки запечатаны в ячеистые стрипы по 25 штук. В каждой коробке содержится 2 стрипа.

Фармакологическое действие

Лекарство способствует улучшению периферического и мозгового кровообращения, а также обладает активирующим обмен веществ и альфа-адреноблокирующим действием.

Медикамент снижает сосудистое сопротивление, повышает скорость кровотока, доставку глюкозы и кислорода к тканевым структурам головного мозга, снижает сопротивление кровеносных сосудов в легких и агрегацию тромбоцитов, нормализует реологическое показатели крови.

Кроме того, препарат ускоряет кровообращение в нижних и верхних конечностях. При клинических испытаниях была доказана высокая эффективность лекарства при лечении метаболических и сосудистых нарушений.

От чего применяют Сермион 10

Лекарство прописывается пациентам со следующими нарушениями и патологиями:

  • выраженная артериальная гипертония (в комплексе с другими препаратами);
  • мигрень (головная боль);
  • гипертонические и церебральные кризы (в качестве вспомогательного лекарства;
  • ишемические атаки;
  • синдром Рейно;
  • эмболия и тромбоз сосудов головного мозга и периферических артерий;
  • церебральный атеросклероз.

Кроме того, лекарство назначается для предупреждения сосудистой деменции у пациентов с факторами риска (включая варикоз).

Как принимать Сермион 10

Таблетки предназначены для приема внутрь. Средняя доза — от 5 до 10 мг трижды в день. Препарат лучше принимать за 1 час до или через 1,5 часа после еды.

В некоторых ситуациях сначала назначается парентеральное введение растворимой формы лекарства, растворенной в растворе хлорида натрия 0,9%, с дальнейшим переходом на таблетированную лекарственную форму с целью поддерживающего лечения.

Продолжительность лечения и точные дозировки устанавливаются медицинским специалистом в зависимости от характера и тяжести течения патологии.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы может наблюдаться нарушение сна.

Со стороны системы пищеварения отмечаются желудочные расстройства в виде запоров и поносов.

Со стороны сосудов и сердца могут возникать «приливы» к лицу и чувство жара.

Противопоказания Сермиона 10

Лекарственное средство противопоказано к приему при наличии индивидуальной непереносимости ницерголина и прочих веществ, включенных в его состав. Другие противопоказания:

  • несовершеннолетний возраст;
  • кормление грудью и беременность;
  • ортостатическая гипотензия;
  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • тяжелые кровотечения;
  • брадикардия (выраженная).

С осторожностью медикамент назначается при подагре и гиперурикемии в анамнезе, артериальной гипертензии и в комбинации с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и обмен веществ.

Особые указания

В допустимых дозировках лекарство не оказывает влияния на артериальное давление, но у пациентов с артериальной гипертензией может отмечаться его снижение.

Активное вещество препарата улучшает внимательность. Воздействие медикамента на способность к занятиям потенциально опасной деятельностью и управлению автомобильным транспортом не было полностью изучено.

Применение при беременности и в период лактации

Применение у детей

В педиатрической сфере лекарство не используется.

Передозировка

Не описано случаев существенных осложнений у пациентов, принимавших лекарственное средство в повышенных дозах. В отдельных случаях при существенном нарушении кровообращения назначаются симпатомиметические лекарства и инъекции раствора.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может повышать фармакотерапевтическую активность гипотензивных препаратов.

Действующее вещество лекарства метаболизируется при участии фермента CYP2D6, поэтому есть риск изменения его фармакокинетического профиля при комбинированном приеме с другими средствами, в метаболизме которых участвует этот фермент.

При сочетании ницерголина с АСК (ацетилсалициловой кислотой) есть риск удлинения времени кровотечения.

Сроки и условия хранения

Для хранения лекарства подходит затемненное место с умеренной влажностью и температурой. Медикамент сохраняет свои свойства в течение 3 лет.

Условия отпуска из аптек

Из аптек лекарственный препарат отпускается только при наличии рецепта у покупателя.

Сколько стоит

Цена медикамента в российских аптеках начинается от 580 руб. за 50 таблеток в картонной пачке.

Аналоги

Доступные заменители препарата:

  • Ницерголин;
  • Ницерголин-Ферейн;
  • Ницериум;
  • Ницеромакс;
  • Серголин.

Торговое название препарата: СЕРМИОН ® (SERMION ®)

Международное непатентованное название:

Ницерголин

Лекарственная форма:

— лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
— таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 флакон с лиофилизатом содержит:
активное вещество: ницерголин -4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: ницерголин — 5 мг, 10 мг или 30 мг соответственно;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;
сахарная оболочка (для таблеток 5 мг и 10 мг) : сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг) : гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (В 172), силикон.

Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор

Код ATX: С04А Е02

Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 — 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 — 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 — 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% — 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты
Редко — выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Форма выпуска
— лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
— таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат — при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой — при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Лиофилизат — 4 года; растворитель — 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».

Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).

Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.



Источник: animemylife.ru


Добавить комментарий