Синглон или сингуляр

Синглон или сингуляр

Лекарство «Сингуляр» 4 мг хорошо известно больным бронхиальной астмой и ринитом по причине аллергии. Чем чаще приходят приступы заболевания, тем больше нужда в медикаментах для их контроля – и именно такими являются все фармацевтические продукты, содержащие монтелукаст. Поскольку спрос на эти препараты довольно большой, цена тоже немаленькая, многим интересно, можно ли заменить это средство на альтернативное. Рассмотрим, как применять «Сингуляр» правильно, как он действует и имеет ли аналоги, включая дешевые.

О чем идет речь?

«Сингуляр» 4 мг (а также другие формы выпуска) разработан как средство, угнетающее бронхиальные спазмы. Он предупреждает такое явление у астматика. Монтелукаст способен заблокировать ряд специфических рецепторов, расположенных в человеческом дыхательном центре. Именно они ответственны за бронхиальные спазмы. Поэтому действенность лекарства не вызывает сомнений.

Монтелукаст – не единственный компонент медикамента. Он – основной, то есть дающий фармакологический эффект. Для обеспечения продолжительного срока годности, с целью стабилизации состава при изготовлении лекарства производитель пользовался дополнительными веществами. Изучить полный перечень компонентов должны лица, не переносящие какие-либо вещества, дабы удостовериться, что «Сингуляр» для них безопасен. В инструкции обязательно приводится полный список использованных соединений. К ним относятся разные формы целлюлозы, кармеллоза, магниевый стеарат, лактоза. Оболочка выполнена с применением целлюлозы, красящих компонентов, воска и диоксида титана.

сингуляр 4 мг

Основные характеристики

Таблетки «Сингуляр» 4 мг относятся к категории таблетированных средств; каждая капсула покрыта оболочкой. Это бежевые или розовые экземпляры в форме квадрата со скругленными краешками. На одной стороне прессом обозначено наименование препарата, с другой стороны присутствует дополнительная гравировка. Лекарство относится к классу предназначенных для системного использования. Медикамент рекомендован при обструктивных патологиях дыхательной системы. Он угнетает рецепторы лейкотриена.

Цистеиниллейкотриены, как показали исследования, относятся к классу воспалительных эйкозаноидов, причем отличаются большой силой. Эти вещества генерируются различными клетками (включая эозинофилы, тучные клетки). Медиаторы выступают в реакцию со специфическими рецепторами, имеющимися в дыхательной системе. Это провоцирует бронхиальный спазм, приводит к активной генерации слизистых выделений. Сосуды становятся более проницаемыми, а концентрация эозинофилов резко растет.

И как это работает?

Содержащийся в таблетках «Сингуляр» 4 мг монтелукаст при пероральном употреблении показывает активный эффект, отличающийся повышенной селективностью. Веществу присуще сродство рецепторам лейкотриенов определенного класса. Клинические испытания доказывают, что средство подавляет бронхиальный спазм почти сразу после ингаляции. Бронходилатация фиксируется в течение пары часов после получения медикамента. Такой эффект дополняет влияние бета-агонистов. Применение монтелукаста позволяет взять под контроль бронхоконстрикцию на любом этапе, если таковая обусловлена стимуляцией антигенами.

Проводились сравнения с группой плацебо для определения выраженности эффекта. Оказалось, что медикамент существенно сокращает содержание эозинофилов в периферической крови. Эффект наблюдался и у совершеннолетних, и у пациентов младшего возраста. Отдельные испытания показали существенное падение концентрации эозинофилов. Выводы делались при изучении состава мокроты. У совершеннолетних, у детей возрастной группы старше двух лет клинический контроль астмы становится значительно эффективнее, если больной получает рассматриваемое средство.

сингуляр 4 по применению

О проверке эффективности

Испытания с применением монтелукаста, входящего в таблетки «Сингуляр» 4 мг (и другие формы дозировки), доказали, что ежесуточное разовое потребление медикамента дает существенное улучшение параметров ОФВ по утрам. Меняется пиковая скорость выдоха по утрам, снижается необходимость в бета-агонистах. Достоверно доказано, что состояние больных, получавших «Сингуляр», в течение дня и вечером было намного лучше, нежели у испытуемых из группы плацебо.

Проводимые с привлечением взрослых пациентов исследования доказали, что «Сингуляр» дополняет ингаляционные кортикостероиды. Сравнивали монтелукаст и беклометазон. Оказалось, что применение первого дает более быстрый ответ. А вот продолжительные испытания, растянувшиеся на 12 недель, показали, что беклометазон дает более сильный среднестатистический лечебный эффект. Клинический ответ чаще наблюдался у больных, получавших монтелукаст, нежели у тех, кто лечился беклометазоном.

Дети и проверки

Проводились испытания для оценки эффективности входящего в «Сингуляр» 4 мг монтелукаста в рамках лечения детей. 12 недель длилось исследование больных возрастной группы 2-5 лет. Для контроля проверяли группу плацебо. Детям давали препарат один раз в сутки. Оказалось, что это обеспечивало лучший контроль астмы, нежели при плацебо. Этот эффект наблюдался вне зависимости от наличия контролирующего лечения. 60% больных вообще не получали дополнительного лечения. При использовании «Сингуляра» становилось лучше состояние больного днем, ночная симптоматика исчезала чаще, чем в группе плацебо. Наблюдалась сниженная частота в необходимости применения бета-агонистов. Уменьшилась частота использования кортикостероидов по экстренным показаниям. На фоне получения монтелукаста больные дольше жили без астматических проявлений, а лечебный эффект фиксировался после первого же употребления.

В инструкции по применению «Сингуляра» 4 мг уточняется факт испытания препарата в рамках терапии детей. Проверка длилась 12 месяцев. Для контроля привлекли группу плацебо. Испытуемыми были дети возрастом 2-5 лет, больные легким вариантом астмы и страдающие эпизодами обострения. Оказалось, что разовое ежесуточное получение лекарства сокращало частоту обострения.

Организовали испытания для подтверждения эффективности медикамента для лиц с полугодовалого возраста при интермиттирующей астме. Проверка длилась год, больной получал препарат раз в день. Альтернативной формой были курсы по 12 дней, начинавшиеся после очередного эпизода симптоматики. Не установили сильного отличия между получавшей лекарство группой и плацебо.

таблетки сингуляр 4 инструкция

Кинетические параметры

В инструкции по применению «Сингуляра» 4 мг производитель уточняет способность активного ингредиента быстро всасываться в кровь после поступления в организм пациента. Если больной получает на пустой желудок покрытые пленкой таблетки, в среднем наибольшая плазменная концентрация достижима через три часа. Биологическая доступность оценивается в 64%. Трапеза не корректирует эти параметры. Результативность и безопасность лекарственного средства подтверждены проведенными испытаниями, доказавшими, что эти нюансы не зависят от наличия трапезы в момент получения лекарства.

Если больной получает жевательные таблетки, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя два часа после приема средства на пустой желудок. Для такой формы биологическая доступность оценена в 73%. Она сокращается на 10%, если больной принимает препарат во время трапезы.

Кинетика: распределение и трансформация

Как сообщает инструкция к таблеткам «Сингуляр» 4 мг, активный ингредиент вступает в связь с плазменными белками. Уровень оценен в 99%. Объем распределения достигает 11 литров. Проведены испытания на животных с использованием радиоактивных молекул монтелукаста. Доказано, что вещество в минимальной степени просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер. В прочих тканях организма концентрация соединения спустя сутки после получения препарата была минимальной.

Монтелукаст, попав в человеческий организм, активно подвергается реакциям метаболизма. Испытания по использованию терапевтических объемов доказали, что метаболиты вещества в сыворотке крови в значимом количестве не появляются. Процесс метаболизма протекает с цитохромом Р4502С8. Важны и некоторые другие изоферменты. Одновременно установлено, что комбинация с итраконазолом не приводит к изменению кинетических параметров. Для подтверждения этого факта привлекли здоровых людей, получавших ежедневно по 10 мг вещества. Лабораторные исследования доказали, что монтелукаст, используемый в разумном объеме, не угнетает изоферменты. Метаболиты вещества не важны с точки зрения терапевтического эффекта.

сингуляр 4 мг инструкция

Кинетика: элиминация

Разрешенный для взрослых и для детей «Сингуляр» 4 мг содержит монтелукаст, клиренс которого оценен в 45 единиц. 86% вещества элиминируются кишечным трактом в течение пяти суток. С уриной выводится не более 0,2% вещества. Если сложить эту информацию со сведениями о биологической доступности, можно с уверенностью говорить, что средство почти полностью элиминируется желчью.

Особенные случаи

Выпускаемый упаковками по 14 и 28 шт «Сингуляр» 4 мг можно назначать лицам с нарушением печеночной функциональности в средней и легкой форме. Это не требует изменения дозировки. Не проводилось испытаний по использованию медикамента на фоне плохого функционирования почек. Активный ингредиент лекарства и продукты его трансформации элиминируются желчью. Следовательно, при нарушении почечной работы также нет нужды в изменении дозировки. Нет сведений о кинетических параметрах препарата при тяжелых почечных нарушениях.

Проводились испытания, в ходе которых больные получали в 20-60 раз больше монтелукаста, нежели это рекомендовано. Это приводило к снижению теофиллина в сыворотке крови. При использовании вещества по нормальной схеме таких эффектов нет.

сингуляр мг инструкция для

Когда поможет?

Инструкцией «Сингуляр» 4 мг для детей и взрослых рекомендован при персистирующей астме, если болезнь течет легко или в среднем по тяжести уровне. Необходимо назначать препарат, если ингаляционные кортикостероиды не позволяют контролировать состояние пациента в желаемой степени. Показано использовать препарат, есть бета-агонисты не дают желаемого эффекта. На фоне астмы лекарство также сокращает симптоматику аллергического ринита, обостряющегося в отдельные сезоны.

Показано использовать «Сингуляр», если нужна профилактика астмы, для которой основное проявление – бронхиальный спазм, обусловленный физической активностью. Средство помогает сократить симптомы ринита по причине аллергии. Это распространяется и на сезонную форму, и на беспокоящий круглый год насморк.

Можно или нет?

Ограничений на прием «Сингуляра» очень мало. Средство не назначают малолетним детям. Жевательные таблетки можно использовать с раннего возраста. Покрытые пленочной оболочкой – лицам постарше. Дозировку 10 мг разрешено применять с 15-летнего возраста.

Нельзя употреблять медикамент, если установлена повышенная чувствительность к компонентам препарата. Это распространяется и на монтелукаст, и на вспомогательные соединения.

Как и сколько?

При астме, при утяжелении состояния ринитом «Сингуляр» показано использовать в количестве 10 мг, если больной старше 15-ти лет. Оптимальное время приема – вечер. Достаточно одной таблетки в день. Если необходимо облегчить аллергический насморк, врач подберет оптимальную дозу в индивидуальном режиме.

Терапевтический эффект обычно наблюдается по истечение одного дня. Разумно использовать лекарство в удобное время, без привязки к трапезе. Желательно принимать «Сингуляр» даже в случае, если удалось взять астму под контроль. Медикамент полезен при обострении. Одновременно с другими фармацевтическими продуктами, содержащими монтелукаст, его не принимают.

Благодаря безопасному составу «Сингуляра» 4 мг, эти таблетки назначают лицам преклонного возраста, следуя стандартным рекомендациям по дозе. Нет нужды в коррекции объемов и при почечных нарушениях, печеночных (легких, умеренных). Сведений о применении препарата людьми с тяжелыми болезнями печени нет. Половая принадлежность пациента не влияет на рекомендованную дозировку.

сингуляр 4 мг 28

Нюансы правил

В инструкции к «Сингуляру» 4 мг уточняется возможность назначения этого лекарства больным, уже получающим лечение астмой. В частности, средство комбинируется с кортикостероидами для ингаляционного использования. «Сингуляр» в таком случае используется как вспомогательный элемент лечения, если бета-агонисты, гормональные препараты не дают необходимого эффекта. Заменить на «Сингуляр» ингаляционные гормональные лекарства от астмы нельзя.

Инструкцией «Сингуляр» 4 мг для детей рекомендован в количестве 4 мг единожды в сутки. Желательно пользоваться таблетками в вечернее время. При астме и рините показана стандартная программа лечения. Если беспокоит только аллергический ринит, врач подберет индивидуальный режим терапии. При этом учтут, в какие моменты симптомы особенно сильно выражены.

Для детей с двухлетнего возраста до пяти лет доза стандартна – 4 мг. Покрытые пленочной оболочкой таблетки показаны только детям старше 15-летнего возраста. Для лиц младше разрешены исключительно жевательные таблетки.

Взаимное влияние

В инструкции к «Сингуляру» 4 мг упоминается возможность сочетания этого фармацевтического продукта и других средств, показанных для предупреждения и продолжительного лечения астмы. Проводили исследования взаимного влияния лекарств. Оказалось, что монтелукаст практически не влияет на кинетические параметры теофиллина и преднизолона. В минимальной степени корректируется кинетика преднизола, пероральных противозачаточных. Если больной получал фенобарбитал, определенные особенности кинетических параметров монтелукаста менялись, что указывает на необходимость в более аккуратном применении. Это особенно актуально, если лекарство выписывают детям, которые получают фенобарбитал, рифампицин, фенитоин.

Лабораторные исследования показали способность монтелукаста угнетать CYP2C8, но клинические испытания не подтвердили этого факта. Считается, что монтелукаст почти не влияет на трансформацию лекарственных средств, метаболизм которых обеспечен изоферментом CYP2C8. Комбинированное использование рассматриваемого вещества и гемфиброзила дает повышение системной экспозиции монтелукаста более чем в четыре раза. Если возникает нужда в комбинации с гемфиброзилом или иными препаратами, сильно угнетающими CYP2C8, нужно помнить о повышении опасности побочных реакций. А вот нужды в коррекции дозы нет.

Нюансы безопасного использования

В инструкции к таблеткам «Сингуляр» 4 мг производитель упоминает невозможность применения медикамента для коррекции острого астматического приступа. Врач должен обратить на это особенное внимание пациента. Больной астмой должен располагать средством экстренной помощи при приступе, иметь такое под рукой в любой момент времени. Если начинается острый приступ, показаны бета-агонисты, дающие мгновенный эффект. Если на фоне получения «Сингуляра» нужда в бета-агонистах такого действия возникает чаще, чем раньше, нужно проконсультироваться с доктором.

Если пациент получает кортикостероиды перорально или в виде ингаляций, резкая замена этих медикаментов «Сингуляром» противопоказана. Нет сведений о возможности сокращения получаемых перорально кортикостероидов на фоне лечения монтелукастом. Известно, что на фоне терапии могут появиться психические, неврологические реакции. Об этом должны помнить и больной, и его опекуны, близкие. Известно множество факторов, способных спровоцировать побочные реакции, и в каждом отдельном случае нельзя сказать точно, что причиной были именно таблетки. И все же задача врача – обсудить возможные реакции с клиентом, рассказать об этом сиделке. Если появляются психоневрологические побочные реакции, следует сразу сообщить о таковых лечащему доктору.

сингуляр таблетки 4 детей

«Интересное» положение

Жевательные таблетки «Сингуляр» 4 мг допускаются для использования беременными, если есть строгая необходимость в такой терапии. Проводились испытания на животных, не показавшие негативного влияния на беременность и плод, но сведения о безопасности довольно ограничены. Постмаркетинговые исследования позволили собрать информацию о дефектах конечностей детей, рожденных принимавшими «Сингуляр» матерями, но пока нет возможности подтвердить наличие связи между этими явлениями.

Испытания на животных показали способность активного ингредиента проникать в молоко. Присуще ли это человеку, неизвестно. Если нужда в монтелукасте очевидна, можно использовать средство в период лактации, но к этому должны быть очень строгие показания.

Нежелательные реакции

Разрешенные для детей таблетки «Сингуляр» 4 мг, как и любые другие лекарственные препараты, могут спровоцировать возникновение нежелательных явлений. Некоторые пациенты жалуются, что кружится и болит голова, тянет на сон, у отдельных людей болел живот. Сообщалось о случаях инфицирования верхних отделов дыхательной системы. У некоторых повышалась склонность к кровотечениям, развивалась тромбоцитопения. Возможны реакции гиперчувствительности. Есть опасность тяжелого течения – анафилактический шок, ангионевротический отек. Есть опасность инфильтрации печени эозинофилами. Крайне редко наблюдались психические нарушения, выраженные проблемами со сном, раздражительностью, обеспокоенностью, тревогой. Известны случаи ажитации, враждебности, агрессивного поведения, угнетенного состояния. Нечасто фиксировали тик, тремор. Есть опасность развития синдрома Чарг-Стросса.

Известно, что немногие больные ощущали жажду, сухость во рту. Иных тошнило и рвало, болел живот, повышалась активность печеночных ферментов, развивался гепатит. Возможны кожные реакции в виде зудящих и красных пятен, эритемы. Есть опасность мышечных, суставных болей, судорог. У детей иногда развивался энурез. Возможны ощущение усталости, склонность к отекам.

Есть ли замена?

В качестве аналогов «Сингуляра» 4 мг следует рассматривать в первую очередь препараты, содержащие то же активное вещество монтелукаст. В качестве возможных замен иногда врач предлагает более дешевые и доступные широкому кругу лиц средства:

  • «Кетотифен».
  • «Пульмикорт».

Более надежными альтернативами считаются «Монтелар», «Монтелукаст» и «Синглон». Иногда доктор советует рассмотреть препарат «Лукаст».

Стоимость одной упаковки «Сингулара» варьируется в пределах 900-1500 рублей, а это довольно дорого для среднестатистического покупателя. К сожалению, большинство альтернативных медикаментов, особенно содержащих монтелукаст, также стоят достаточно дорого. Впрочем, одну упаковку «Глемонта» можно купить за 600-900 рублей, а это заметно дешевле. В пачке будет 28 пилюль. Цена зависит от количества активного ингредиента в капсуле. Аналог рассматриваемого лекарства «Монтелукаст» производится отечественным предприятием «Вертекс». За одну упаковку в аптеках просят от 800 рублей. В пачке также содержится 28 капсул. Компания «Актавис» выпускает лекарство «Алмонт». Его цена начинается от 600 рублей. Фирма «Белупо» изготавливает «Монлер». Это лекарство также содержит монтелукаст. Возможной альтернативой выступает «Экталуст», стоимость которого сравнима с рассматриваемым фармацевтическим продуктом.

Стоит ли пользоваться?

Отзывов о «Сингуляре» 4 мг сравнительно немало. Это надежное средство, которое редко провоцирует побочные эффекты. Обычно в своих откликах о его эффективности люди отмечают хороший и стабильный эффект, который появляется быстро и сохраняется на весь период терапии. С другой стороны, отзывы о «Сингуляре» 4 мг для детей указывают на его высокую цену. Астма в детском возрасте встречается довольно часто. Многие обращаются к доктору за рецептом на эффективный препарат, но далеко не каждая семья может позволить себе купить выписанный им медикамент.

Как отмечается в отзывах, инструкция «Сингуляра» 4 мг (для детей и взрослых разрешенного при астме и рините) содержит полную и исчерпывающую информацию о правилах использования средства. Конечно, врач дает свои дополнительные рекомендации, но в целом ориентироваться в правилах приема по сопроводительной документации легко. Также отмечают, что пользоваться лекарством в принципе удобно, потому что нужно принимать таблетку лишь один раз в день. В отзывах и инструкции «Сингуляра» 4 мг уточняется возможность назначения этого средства беременным и лицам преклонного возраста. Для таких категорий людей выбор фармацевтической продукции ограничен. Благодаря безопасности «Сингуляр» становится для некоторых едва ли не спасением.



Источник: druggist.ru


Добавить комментарий