Трайкор таблетки

Трайкор таблетки

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство — фибрат.

Активируя РАПП-альфа (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеидов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.

Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять содержание липидов в организме человека, опосредована активацией РАПП-альфа.

Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апопротеин АI (апо АI) и апопротеин AII (апо АII).

Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо АI, являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП и триглицеридов, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2 типа.

Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы).

У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, также как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления.

Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.

В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Фармакокинетика

Таблетки содержат 145 мг микронизированного фенофибрата в виде наночастиц.

Всасывание

Исходный фенофибрат в плазме не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. После приема внутрь Cmax достигается через 2-4 ч. При длительном применении концентрация препарата в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от предыдущих лекарственных форм фенофибрата, Cmax в плазме крови и общее действие фенофибрата в виде наночастиц не зависит от приема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от приема пищи).

Распределение

Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном применении.

Метаболизм

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме.

Выведение

T1/2 — около 20 ч. Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут фенофибрат выводится практически полностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.

При гемодиализе не выводится.



Источник: drugs.thead.ru


Добавить комментарий